CITALOPRAM: PROPIETATS, EFECTES SECUNDARIS I INDICACIONS - ART - 2025

El citalopram és un conegut fàrmac antidepressiu que forma part dels medicaments inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS). És una de les substàncies més utilitzades per tractar problemes relacionats amb l'estat d'ànim i la depressió.

El citalopram es comercialitza sota marques com Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus o Cipramil. D'aquesta manera, tots aquests medicaments fan referència a el mateix principi actiu, el citalopram.

El citalopram és un medicament indicat per al tractament de la depressió i la prevenció de recaigudes, el tractament de l'trastorn d'angoixa amb o sense agorafòbia i el tractament de l'trastorn obsessiu compulsiu.

Aquest fàrmac compta avui en dia amb evidència suficient com per ser catalogat com un medicament antidepressiu ben tolerat i efectiu. Per aquest motiu, és un dels medicaments més utilitzats per tractar la depressió.

En aquest article es revisen les característiques de l'citalopram. S'expliquen les seves propietats farmacocinètiques i la seva manera d'actuació, i es postulen les possibles reaccions adverses, les precaucions i les indicacions d'aquest medicament.

Característiques i mecanisme d'acció

El citalopram és un medicament antidepressiu que pertany a el grup dels inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS).

Així doncs, consta d'un psicofàrmac que actua de forma directa sobre els receptors de l'neurotransmissor de la serotonina.

La serotonina és una substància de el cervell altament important que exerceix un gran nombre de funcions. Entre aquestes, destaca la regulació de l'estat d'ànim de la persona.

Així doncs, totes les grans quantitats de serotonina posseeix el cervell, més gran és l'estat d'ànim de la persona. En canvi, nivells baixos d'aquesta substància en el cervell, solen relacionar-se amb episodis depressius i estats d'ànim decaiguts.

En aquest sentit, el citalopram és un medicament que actua directament sobre el cervell, inhibint la recaptació de la serotonina. A l'inhibir el seu recaptació, s'incrementen les quantitats d'aquesta substància a nivell cerebral i s'augmenta l'estat d'ànim.

Els usos aprovats científicament de l'citalopram són: els símptomes de depressió, ansietat social, el trastorn de pànic, el trastorn obsessiu-compulsiu, la malaltia de Huntington i el trastorn dismòrfic premenstrual.

No obstant això, a la pràctica el citalopram s'utilitza amb freqüència per intervenir també: problemes d'ansietat, onicofàgia, trastorn per dèficit d'atenció amb hiperactivitat, trastorns alimentàries, alcoholisme i diferents tipus de fòbia social.

Indicacions i dosis

El tractament amb citalopram ha de ser especificat per un professional mèdic, el qual ha de determinar l'adequació de l'medicament i les dosis que s'han d'administrar.

Per aquest motiu, abans d'iniciar el tractament amb citalopram s'han de seguir exactament les instruccions d'administració de l'fàrmac indicades pel metge que l'ha receptado.

D'altra banda, ha de ser també el professional mèdic qui determini la durada de l'tractament amb citalopram i el període progressiu de reducció de l'medicament. Resulta important no suspendre el tractament de forma brusca ni prendre dosis diferents a les receptades.

Tot i que les dosis i la durada de l'tractament són procediments que ha de realitzar el metge, el citalopram presenta una sèrie d'indicacions bàsiques que poden servir com a referència per als usuaris però no com a pauta de seguiment. Aquestes són:

1- Depressió

La depressió és la principal alteració mental per a la qual està indicat l'ús de citalopram. La dosi habitual per al tractament de la depressió en subjectes adults és de 20 mil·ligrams a el dia.

Si ho estima necessari, el metge pot decidir incrementar progressivament la dosi, fins a arribar a un màxim de 40 mil·ligrams a el dia.

2- Trastorn d'angoixa

El trastorn d'angoixa és una altra de les alteracions per a la qual està indicat l'ús de citalopram. En aquest cas, les dosis generals d'administració són menors, estimant-se una quantitat inicial de 10 mil·ligrams a el dia.

Després d'una setmana de tractament, el professional mèdic pot incrementar la dosi fins a 20 o 30 mil·ligrams a el dia. Només en casos puntuals, l'administració de citalopram per al tractament de trastorns d'angoixa arriba a la dosi màxima de 40 mil·ligrams a el dia.

3-Trastorn obsessiu compulsiu

Les dosis de citalopram indicades per al tractament de l'trastorn obsessiu compulsiu són les mateixes que en el cas de la depressió. La dosi inicial sol ser de 20 mil·ligrams a el dia, podent-se incrementar fins a un màxim de 40 mil·ligrams diaris.

Altres usos de l'citalopram

Els usos aprovats de l'citalopram són: el tractament de símptomes de depressió, el trastorn d'ansietat social, el trastorn de pànic, el trastorn obsessiu-compulsiu, la malaltia de Huntington i el trastorn dismòrfic premenstrual.

No obstant això, malgrat no de posseir dades científiques sobre la seva eficàcia, el citalopram també s'utilitza per al tractament de la onicofàgia, el trastorn per dèficit d'atenció amb hiperactivitat, el trastorn dismòrfic corporal, els trastorns alimentaris i l'alcoholisme.

En aquest sentit, certes patologies semblen guardar una especial relació amb el citalopram, fet que fa que els efectes de l'medicament en el tractament d'aquestes malalties sigui motiu d'estudi avui dia. Les més importants són:

1- Alzheimer

Un estudi realitzat en 2014 va demostrar que el citalopram administrat en ratolins detenia àmpliament (78%) el creixement de les plaques beta amiloide, les quals originen les mort neuronal típica de la Malaltia d'Alzheimer.

El mateix estudi aplicat a una mostra de 23 persones va mostrar que el citalopram reduïa la producció de la proteïna beta amiloide en un 37%, motiu pel qual es postula que aquest medicament podria resultar beneficiós en el tractament de l'Alzheimer.

2- Neuropatia diabètica

Tot i no comptar amb dades clíniques, el citalopram s'ha utilitzat àmpliament i amb resultats eficaços per disminuir la simptomatologia de la neuropatia diabètica i l'ejaculació precoç.

3- Prevenció de la migranya

Tot i que el citalopram resulta menys eficaç que l'amitriptilina en la prevenció de migranyes, la combinació de tots dos fàrmacs sembla mostrar millors resultats que l'ús d'un únic fàrmac.

4- Autisme

Un estudi controlat aleatori multicèntric realitzat en 2009 es va centrar en examinar els efectes de l'citalopram en el tractament de l'autisme. Els resultats no van trobar beneficis i van mostrar alguns efectes adversos, per la qual cosa l'ús de citalopram en el tractament de l'autisme està en dubte.

propietats farmacocinètiques

El citalopram és un medicament altament estudiat i examinat. Per aquest motiu, avui dia es posseeixen dades ferms sobre les seves propietats farmacocinètiques.

Les investigacions sobre el fàrmac han permès delimitar els processos d'absorció, metabolisme i eliminació de l'citalopram.

1- Selectivitat

El citalopram és considerat com l'inhibidor més selectiu de la recaptació de serotonina disponible avui en dia. Múltiples estudis in vitro han confirmat que l'actuació de l'fàrmac a nivell cerebral es centra exclusivament en la inhibició de la recaptació de la serotonina.

En aquest sentit, a diferència d'altres medicaments ISRS, el citalopram inhibeix d forma mínima la recaptació d'altres substàncies com l'adrenalina o la dopamina.

Concretament, les dades mostren que el seu índex d'inhibició constant per a la captació de serotonina és més de 3.000 vegades menor que la de la captació de noradrenalina.

Així doncs, el citalopram mostra una eficàcia significativament major a la d'altres fàrmacs com la parxotina, la sertralina onada fluoxetina en la inhibició d'aquesta substància.

No obstant això, tot i ser el fàrmac més selectiu, és a dir, actua de forma més específica en els mecanismes cerebrals que ha d'actuar, el citalopram no és l'antidepressiu més potent.

La paroxetina, per exemple, tot i actuar d'una manera menys selectiva i, per tant, afectar altres mecanismes cerebrals no implicats amb la depressió, ha mostrat resultar més potent en la inhibició de la recaptació de la serotonina, ja que els seus efectes són més intensos.

2- Absorció

El citalopram és un medicament que s'absorbeix amb facilitat. La seva absorció no s'afecta per la ingesta d'aliments i mostra una biodisponibilitat oral d'aproximadament el 80%, Els nivells plasmàtics més elevats de la substància es presencien entre les dues i les quatre hores posteriors a la seva administració.

El citalopram es distribueix àmpliament pels diferents teixits perifèrics i presenta una fixació a proteïnes plasmàtiques de el 80%. Això vol dir que presenta una probabilitat mínima de veure implicat en interaccions farmacològiques que ocorren secundàriament a el desplaçament d'un fàrmac de fixació a proteïnes.

A dosis clínicament rellevants, el citalopram té una farmacocinètica lineal. És a dir, presenta una correlació lineal entre la dosi i la concentració estable de el medicament i els seus metabòlits.

Per tot això, el citalopram és considerat avui dia com un dels medicaments antidepressius amb millor absorció en l'organisme humà. El procés d'absorció i distribució no es veu alterat per altres variables, de manera que els seus efectes solen ser bastant directes.

3- Metabolisme

Quan s'ingereix citalopram, les substàncies de l'medicament passen a la sang fins a arribar al fetge, lloc on es metabolitza el fàrmac.

El fetge metabolitza el citalopram mitjançant dos passos de N-desmetilació a dimetilcitalopram (DCT) via CYP2C19 ja didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

L'oxidació es produeix mitjançant monoamino oxidasa A i B, i aldehid oxidasa, per formar un derivat de l'àcid propiònic i òxid-N-citalopram.

A través de concentracions estables, la quantitat de metabòlits en relació amb el fàrmac citalopram és d'entre el 30 i el 50% per DCT i entre el 5 i el 10% per DDCT.

4- Eliminació

El citalopram presenta una eliminació bifàsica. La fase de distribució en l'organisme dura unes 10 hores i la vida mitjana de l'medicament consta d'entre 30 i 35 hores.

Així doncs, el citalopram és un medicament que posseeix una vida llarga en l'organisme, motiu pel qual pot administrar-se una sola vegada a el dia. Fins a un 23% de l'fàrmac s'excreta a través de l'orina.

5- Efectes farmacocinètics relacionats amb l'edat

Els estudis que han analitzat tant dosis úniques com dosis múltiples de citalopram en subjectes majors de 65 anys indiquen que la concentració de dosis de el medicament incrementa entre un 23 i un 30% en comparació amb els individus més joves.

Per aquest motiu, es recomana que els pacients ancians rebin dosis inicials menors de citalopram, ja que l'efecte que realitza en el seu organisme resulta més elevat.

6- Disfunció hepàtica i efectes farmacocinètics

En subjectes amb insuficiència hepàtica, l'aclariment oral de citalopram es redueix un 37%. Així doncs, el medicament pot suposar un major nombre de riscos per a aquesta població, motiu pel qual es recomana l'administració de dosis baixes i controlades en individus amb insuficiència hepàtica.

7- Disfunció renal i efectes farmacocinètics

En persones amb insuficiència renal lleu o moderada, l'aclariment de l'citalopram es redueix un 17%. En aquests subjectes no es requereix un ajust de la dosi, però sí que podria resultar necessari disminuir la quantitat de medicament en persones amb disfunció renal crònica o severa.

efectes secundaris

Tal com succeeix amb tots els medicaments, l'ús de citalopram pot originar diversos efectes adversos. Aquests solen resultar d'intensitat lleu o moderada, però, resulta imprescindible notificar el metge sempre que algun dels efectes sigui intens o no desaparegui.

Els principals efectes secundaris que pot originar l'ús de citalopram són:

1. Nàusees i vòmits.
2. Diarrea i restrenyiment.
3. Mal de panxa o acidesa estomacal.
4. Disminució de la gana i pèrdua de pes.
5. Ganes freqüents d'orinar.
6. Sensacions de cansament excessives.
7. Debilitat generalitzada.
8. Tremolor incontrolable en alguna regió de el cos.
9. Dolors en els músculs o en les articulacions.
10. Sequedat de boca.
11. Canvis o disminució de el desig i la capacitat sexual.
12. Períodes menstruals abundants i excessius.
13. Dolors al pit.
14. Falta d'aire.
15. Mareig i esvaïment.
16. Increment de la freqüència cardíaca.
17. Al·lucinacions auditives o visuals.
18. Febre alta.
19. Sudoració excessiva.
20. Confusió.
21. Pèrdua de el coneixement o de la coordinació.
22. entumiment dels músculs o contraccions espasmòdiques.
23. Urticària, butllofes o granellada.
24. Dificultats per respirar o empassar.
25. Inflamació de la cara, la gola, la llengua, els llavis, els ulls, les mans o els peus.
26. Sagnat o blaus inusuals.
27. Mal de cap i problemes de concentració o memòria.

referències

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan I, Semercioz A (2002). L'eficàcia de l'citalopram en el tractament de l'ejaculació prematura: un estudi placebo-controlat. Intern. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

1. CitalopramMedline, Biblioteca Nacional de Medicina dels Estats Units.

1. Keller MB (December 2000). «Citalopram therapy for depressió: a review of 10 years of European experience and data from US clinical trials».J Clin Psychiatry. 61 (12): 896-908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). «Citalopram overdose-review of cases treated in Swedish hospitals». Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

1. Rang HP (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. pàg. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). «Citalopram in the treatment of alcoholism: a double-blind placebo-controlled study». Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.