- estructura química
- Mecanisme d'acció (suxametonio)
- receptor nicotínic
- Per a què serveix?
- casos especials
- efectes secundaris
- referències
La succinilcolina o clorur de suxametonio és un compost orgànic, específicament una amina quaternària, que presenta activitat farmacològica. És un sòlid la fórmula molecular és C 14 H 30 N 2 O 4 +2. A causa de que posseeix una càrrega positiva divalent, forma sals orgàniques amb anions clorur, bromur o iodur.
La succinilcolina és una droga que s'uneix als receptors nicotínics de l'acetilcolina a la membrana postsinàptica de la unió neuromuscular o placa terminal, produint la seva despolarització, bloqueig i relaxació muscular flàccida. Això es deu a la gran semblança estructural entre aquesta i l'acetilcolina.
estructura química
La imatge superior il·lustra l'estructura de la succinilcolina. Les càrregues positives es troben localitzades sobre els dos àtoms de nitrogen i, per tant, s'envolten dels ions Cl - mitjançant interaccions electrostàtiques.
La seva estructura és molt flexible, a causa de les moltes possibilitats espacials que disposen les rotacions de tots els seus enllaços simples. Així mateix, presenta un pla de simetria; seu costat dret és el reflex de l'esquerre.
Estructuralment, la succinilcolina pot considerar-se com la unió de dues molècules d'acetilcolina. Això es pot comprovar comparant cada un dels seus costats amb aquest compost.
Mecanisme d'acció (suxametonio)
L'acetilcolina provoca una despolarització a la placa terminal que és capaç de desplaçar-se a les cèl·lules musculars veïnes, permetent en aquestes l'ingrés de l'Na + i que s'arribi al potencial de membrana llindar.
Això porta a la producció de potencials d'acció en les cèl·lules musculars esquelètiques que inicien la seva contracció.
La interacció de l'acetilcolina amb els seus receptors és de curta durada, pel fet que és ràpidament hidrolitzada per l'enzim acetilcolinesterasa.
En canvi, la succinilcolina és menys susceptible a l'acció de l'enzim assenyalada, pel que roman unida a el receptor nicotínic de l'acetilcolina un major temps que aquesta, provocant una prolongació de la despolarització.
Aquest fet produeix inicialment la contracció asincrònica d'un grup de fibres musculars esquelètiques, el que es coneix com fasciculación. Aquesta és de curta durada, observant principalment al tòrax ia l'abdomen.
Posteriorment es bloqueja la unió neuromuscular o placa terminal, amb la conseqüent inactivació dels canals de Na + i, en última instància, la incapacitat de contreure les cèl·lules musculars esquelètiques.
receptor nicotínic
El receptor nicotínic de l'acetilcolina de la membrana postsinàptica de la unió neuromuscular està format per cinc subunitats: 2α 1, 1β 1, 1δ, 1ε.
La succinilcolina només interacciona amb aquest receptor i no s'uneix als receptors d'acetilcolina de les cèl·lules ganglionars (α 3, β 4) i dels terminals nerviosos presinàptics (α 3, β 2).
Els receptors d'acetilcolina de l'terminal postsinàptic de la unió neuromuscular tenen una funció dual, ja que compleixen la funció de canals de Na +.
A l'unir-se l'acetilcolina a les subunitats α, es produeixen canvis conformacionals que provoquen l'obertura d'un canal que permet l'ingrés de Na + i la sortida de K +.
Poques de les accions de la succinilcolina han estat atribuïdes a una possible interacció amb el sistema nerviós central, explicable per la no interacció d'aquesta amb els receptors d'acetilcolina presents en el sistema nerviós central.
Els efectes cardiovasculars de la succinilcolina no són atribuïts a el bloqueig ganglionar. Probablement aquests són causa de l'estimulació successiva dels ganglis vagals, manifestada per bradicàrdia, i estimulació dels ganglis simpàtics expressada amb hipertensió i taquicàrdia.
La paràlisi flàccida de l'múscul esquelètic comença de 30 a 60 segons després de ser injectada la succinilcolina, aconseguint-se la activitat màxima a el cap de 1-2 minuts que es perllonga per 5 minuts.
Per a què serveix?
- Actua com a coadjuvant dels anestèsics en nombroses operacions quirúrgiques. Potser l'ús més estès de la succinilcolina és a la intubació endotraqueal, permetent així una ventilació adequada de l'pacient durant un procés quirúrgic.
- Els agents bloquejadors neuromusculars actuen com a auxiliars de l'anestèsia quirúrgica a l'provocar la relaxació del múscul esquelètic, particularment de la paret abdominal, facilitant la intervenció quirúrgica.
- La relaxació muscular té valor en procediments ortopèdics, les correccions de luxacions i fractures. A més, s'ha fet servir per facilitar la laringoscòpia, la broncoscòpia i la esofagoscòpia en combinació amb un anestèsic general.
- S'ha fet servir per alleujar les manifestacions de pacients psiquiàtrics sotmesos a electroconvulsiones, així com en el tractament de pacients amb convulsions persistents associades a reaccions tòxiques medicamentoses.
- Entre les intervencions quirúrgiques en les quals s'ha fet servir la succinilcolina destaquen la cirurgia de cor obert i la cirurgia intraocular, on la droga pertany 6 minuts abans de produir una incisió ocular.
casos especials
- Entre el grup de pacients amb una resistència a l'acció de la succinilcolina es troben pacients amb hiperlipidèmia, obesitat, diabetis, psoriasis, asma bronquial i alcoholisme.
- Així mateix, els pacients amb miastènia gravis, una condició en la qual s'observa la destrucció dels receptors postsinàptics de l'acetilcolina en les unions neuromusculars, requereixen de dosis majors de la succinilcolina perquè es manifesti la seva acció terapèutica.
efectes secundaris
- Es produeixen en forma regular dolors postoperatoris en els músculs de coll, espatlles, costats i de l'esquena.
- S'ha d'evitar l'ús de la succinilcolina en pacients amb cremades greus. Això es deu al fet que l'increment de la sortida de K + a través dels canals de Na + i K +, que passa durant la unió de la droga als receptors d'acetilcolina, incrementa la concentració plasmàtica de K +. Com a conseqüència, pot conduir a una aturada cardíaca.
- Es pot observar una baixada de la pressió arterial, un increment de la salivació, aparició d'erupció cutània, hipertensió ocular transitòria i també constipació.
- Com a efectes secundaris destaquen també hipercalcèmia, hipertèrmia, apnea i augment de l'alliberament d'histamina.
- Així mateix, s'ha d'evitar l'ús de la succinilcolina en pacients amb insuficiència cardíaca congestiva amb tractament amb digoxina o un altre digitálico glicósido.
referències
- Wikipedia. (2018). Suxamethonium chloride. Recuperat el 29 d'abril de 2018, de: en.wikipedia.org
- PubChem. (2018). Succinylcholine. Recuperat el 29 d'abril de 2018, de: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
- Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). New Insights into Mechanisms of Action of an Old Drug. Anesthesiology; 104 (4): 633-634.
- Succinilcolina (suxametonio). Recuperat el 29 d'abril de 2018, de: librosdeanestesia.com
- Centre Nacional d'Informació de Ciències Mèdiques. (2018). Succinilcolina. Recuperat el 29 d'abril de 2018, de: fnmedicamentos.sld.cu
- Ammundsen, HB, Sorensen, MK i Gätke, MR (2015) Succinylcholine resistance. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
- Goodman, A., Goodman, LS i Gilman, A. (1980) The Pharmacology Basis of Therapeutics. 6 ta Edic. Edit. MacMillan Publishing Co Inc
- Ganong, WF (2004) Fisiologia Mèdica. 19ªedic. Editorial El Manual Modern.
- Mark Oniffrey. (19 de gener del 2017). Succinylcholine. Recuperat el 29 d'abril de 2018, de: commons.wikimedia.org