LIDOCAÏNA: MECANISME D'ACCIÓ, PER A QUÈ SERVEIX - MEDICINA - 2026

La lidocaïna és un fàrmac que s'usa per produir anestèsia local o bloqueig nerviós troncular. El seu principal efecte és la disminució o bloqueig de la sensibilitat dolorosa, a més de tenir efecte sobre l'activitat contràctil de l'miocardi. El fàrmac és útil per a procediments quirúrgics, coadjuvant de l'analgèsia i medicament antiarítmic.

A principis de segle XIX la cocaïna va ser usada com a anestèsic. El 1904 va aparèixer el primer derivat de la cocaïna -la procaína-, utilitzada en les primeres dècades de segle. La lidocaïna és un derivat de la procaïna que es va usar per primera vegada durant la II Guerra Mundial, en 1943. Aquest mateix any havia estat sintetitzada pel químic suís Nils Lofgren.

Químicament, la lidocaïna és una amino-amida, una molècula de mida petita, i la seva presentació és com hidrocloridrato de lidocaïna. L'efecte de la lidocaïna és curt en comparació amb altres anestèsics com bupivacaïna i Mepivacaïna. La seva acció comença abans dels 2 minuts i el seu efecte roman de 30 a 60 minuts.

En l'actualitat, la lidocaïna es considera un fàrmac necessari, efectiu i segur. Està inclòs a la llista de medicaments essencials de l'OMS, és àmpliament usat i accessible.

Els anestèsics constitueixen una eina indispensable per disminuir la incomoditat i mal de l'pacient a l'realitzar procediments quirúrgics.

Mecanisme d'acció

Els receptors de dolor -nociceptores- es troben ubicats en pràcticament tot el cos; són terminacions sensitives que transmeten la sensibilitat dolorosa a les fibres nervioses aferents responsables de portar la informació a el sistema nerviós central. L'impuls nerviós passa per canvis en el potencial d'acció de les fibres sensitives.

La despolarització a nivell de les fibres nervioses és depenent de l'intercanvi iònic a nivell de la membrana. El sodi, principal catió extracel·lular, ha d'ingressar a la cèl·lula nerviosa per desencadenar l'impuls nerviós. Aquest pas de l'sodi el realitza a través de canals iònics especialitzats de membrana, produint un canvi de potencial.

El mecanisme d'acció de la lidocaïna és relativament simple. El anestèsic difon i arriba als axons neuronals, estabilitzant la membrana i evitant la despolarització; això passa a l'inhibir l'entrada de sodi a la cèl·lula per bloqueig dels canals iònics. La despolarització i transmissió de el dolor a el sistema nerviós no passa en aquest cas.

Pel que fa a el cor, la lidocaïna produeix disminució de la freqüència cardíaca; la contracció muscular miocàrdica passa per entrada de sodi a l'miocito, que promou la contractilitat de la fibra muscular. El bloqueig dels canals iònics produeix disminució de la freqüència de contraccions al no ingressar sodi a la cèl·lula.

És freqüent la combinació d'adrenalina amb l'anestèsic. L'adrenalina produeix tancament dels vasos capil·lars, impedint el pas de la lidocaïna a el torrent sanguini.

En conseqüència, l'efecte anestèsic es perllonga per permanència de l'fàrmac en el lloc d'injecció. La seva utilitat és en anestèsia infiltrativa per procediments quirúrgics extensos.

Per a què serveix?

Els usos de la lidocaïna són múltiples per les seves característiques. Un inici ràpid d'acció, efecte relativament curt i pocs efectes adversos permeten el seu ús en gran quantitat de procediments mèdics. S'empra en anestèsia local -tópica i infiltrativa-, bloqueig regional i com antiarítmic, entre altres usos.

anestèsia local

La lidocaïna pot presentar-se en solució per injecció, esprai, preparats d'ús tòpic en gel o crema, i en pegats. Aquestes presentacions permeten usar-la en mucoses, pell i infiltració local per a cirurgia menor.

L'anestèsia local no requereix la combinació amb altres fàrmacs, a excepció de l'adrenalina per a ús odontològic. Els seus usos comuns són:

- Cirurgia menor.

- Tècniques quirúrgiques com col·locació de sondes urinàries o nasogàstriques.

- Infiltració per col·locar catèters de via central.

- Alleugeriment de el dolor ocasionat per traumatismes i ferides.

- Procediments odontològics com extracció o reparació dental.

- Procediments endoscòpics: gastroscòpia, colonoscòpia, broncofibroscopia.

- La infiltració intraarticular s'empra en processos inflamatoris a aquest nivell. Sol combinar-se amb anestèsics d'efecte prolongat i antiinflamatoris esteroïdals. En alguns països l'ús intraarticular està contraindicat.

- En obstetrícia s'aplica per realitzar l'episiotomia i ampliar el canal de part.

bloqueig regional

L'anestèsia regional implica l'ús de fàrmacs anestèsics en troncs nerviosos. L'objectiu d'aquesta tècnica és aconseguir el bloqueig de el dolor en una àrea extensa.

Sol ser necessària la combinació amb altres anestèsics, com bupivacaïna, a més d'adrenalina. Sol emprar-se amb freqüència en el bloqueig de l'plexe braquial.

Anestèsia epiridural i raquídia

És un tipus d'anestèsia regional que implica la injecció de lidocaïna i bupivacaïna, bé sigui per fora de les membranes que recobreixen la medul·la espinal o directament a l'interior de canal medul·lar. Ha de ser realitzada per un anestesiòleg i el seu ús es destina a cirurgies electives o no complicades:

- Apendicectomia.

- Cesària.

- Cura de varicocele.

- hernioplàstia inguinal.

- Cirurgia de membres inferiors.

- Prostatectomia.

antiarítmic

L'efecte inhibidor de l'excitabilitat ventricular fa a la lidocaïna un fàrmac útil com antiarítmic. En dosis adequades actua bloquejant els canals de sodi -sense afectar l'activitat de el node sinó auricular-, amb el que disminueix la freqüència cardíaca sense altres efectes. La lidocaïna a altes dosis pot produir depressió de el sistema circulatori.

La lidocaïna és un antiarítmic classe 1b. És un substitut d'altres antiarítmics, com amiodarona, quan no estan disponibles. La seva indicació per via endovenosa és el tractament de la taquicàrdia o fibril·lació ventricular causa de múltiples causes:

- Reanimació cardiopulmonar.

- Arítmia posterior a infart agut a el miocardi.

- Taquicàrdia posterior a cardioversió elèctrica.

- Intoxicació digitàlica.

- Procediments en hemodinàmia, com el cateterisme.

altres usos

- Alleujament simptomàtic de la tos reactiva o irritativa. Per això es aeroliza lidocaïna amb sèrum salí per inhalació.

- S'ha descrit el seu ús per episodis convulsius recurrents de l'epilèpsia.

contraindicacions

Tot i l'efectivitat i seguretat que brinda la lidocaïna, algunes condicions en els pacients limiten o impedeixen el seu ús. Hi contraindicacions tant absolutes com relatives per a l'ús d'aquest fàrmac.

contraindicacions absolutes

- Hipersensibilitat o al·lèrgia demostrada a la lidocaïna o el seu vehicle.

- Trastorns de l'ritme cardíac que cursen amb bloquejos, com el bloqueig sinoauricular, o els bloquejos aurículo ventriculars de 2 ° i 3 °.

- Síndromes de Wolf-Parkinson-White i Adam-Stokes.

- Ús de antiarítmics classe 1, com procaïnamida o quinidina.

- Administració prèvia d'amiodarona.

- Tractaments amb altres fàrmacs com fenitoïna sòdica o acetaminofén.

contraindicacions relatives

- Hepatopaties o insuficiència hepàtica.

- Hipotensió arterial que no estigui relacionada amb arítmies.

- Bradicardia.

- Dèficit d'pseudocolinesterasa.

- Porfíria.

- Ancians.

referències

1. McLeod, IK (2017). Local anesthetics. Recuperat de emedicine.medscape.com
2. PubChem (sf). Lidocaine. Recuperat de pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, O. (sf). Lidocaine hcl injection.Recuperado de medicinenet.com
4. (Sf). Lidocaine. Recuperat de drugbank.ca
5. Wikipedia (last rev 2018). Lidocaine. Recuperat de en.wikipedia.org
6. Wikipedia (last rev 2018). Local anesthetic. Recuperat de en.wikipedia.org
7. Urch. C. (from Reviews in pain 2007). Normal pain transmission. Recuperat de ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Last Rev 2017). Spinal and epidural anesthesia. Recuperat de medlineplus.gov