ANTIESPASMÒDICS: MEDICAMENTS, MECANISME D'ACCIÓ, USOS, EFECTES - MEDICINA - 2026

Els antiespasmòdics són medicaments que s'utilitzen per alleujar, prevenir o reduir l'espasme muscular del múscul llis, especialment de tracte digestiu i urinari, i amb això reduir el dolor tipus còlic que aquest espasme ocasiona.

Els antiespasmòdics s'anomenen també espasmolítics i des del punt de vista farmacològic són drogues parasimpaticolíticas, és a dir, que bloquegen l'efecte de el sistema parasimpàtic, per tant, bloquegen a l'acetilcolina. La droga tipus d'aquest grup és l'atropina.

Imatge d'Anastasia Gepp a www.pixabay.com

Són drogues capaços de bloquejar algun dels efectes muscarínics de l'acetilcolina en les terminacions parasimpàtiques dels músculs llisos, les glàndules, el cor i / o en el sistema nerviós central.

Dins d'aquest grup de drogues es poden esmentar les d'origen natural, les semisintètiques i les sintètiques. Les naturals són alcaloides naturals entre els quals està l'atropina (DL-hiosciamina), que és extreta de l'arbust denominat Atropa Belladona.

L'escopolamina (L-hioscina) s'extreu de l'jusquiam negre i el estramoni és extret de la Datura stramonium, que és una font de L-hiosciamina.

Els semisintéticos difereixen dels compostos naturals a partir dels quals es sintetitzen per la seva forma de distribució i eliminació corporal, a més de la durada dels seus efectes.

Entre els antiespasmòdics d'origen sintètic estan les amines terciàries, l'ús actualment es restringeix per a l'ús oftalmològic com dilatadors pupil·lars o ciclopléjicos.

Finalment hi ha els antiespasmòdics quaternaris, alguns dels quals tenen efectes específics sobre certs subtipus de receptors muscarínics.

medicaments

A continuació, es presenta una llista de medicaments parasimpaticolíticos dels quals els naturals i algunes amines quaternàries s'utilitzen com antiespasmòdics.

- Alcaloides naturals

1. Atropina (DL-hiosciamina): ve en pastilles, en solució injectable, en ungüent oftalmològic, en solució oftàlmica i en extracte i tintura de belladona.
2. Escopolamina (L-hioscina): la seva presentació és en pastilles, solució injectable i oftàlmica.

Estructura de l'atropina (Font: Harbin / Public domain, via Wikimedia Commons)

- Amines terciàries

1. Bromhidrat de homatropina (solució oftàlmica)
2. Eucatropina (solució oftàlmica)
3. Ciclopentolato (solució oftàlmica)
4. Tropicamida (solució oftàlmica)
5. Diciclomida (pastilles, càpsules, xarop, solució injectable)
6. Flavoxat (tauletes)
7. Metixeno (tauletes)
8. Oxifenciclimina (tauletes)
9. Piperidolato (tauletes
10. Tifenamil (tauletes)

- Amines quaternàries

1. Benzotropina (tauletes)
2. Metilbromur de homatropina (tauletes i elixir)
3. Metescopolamina (tauletes, xarop i solució injectable)
4. Glicopirrolato (tauletes i solució injectable)
5. Oxifenonio (tauletes)
6. Pentapiperio (tauletes)
7. Pipenzolato (tauletes)
8. Propantelina (pastilles, pastilles d'acció prolongada i solució injectable)
9. Pirenzepine (tauletes)
10. Mepenzolato (tauletes)
11. Difemanilo (pastilles, pastilles d'acció prolongada)
12. Hexociclio (pastilles, pastilles d'acció prolongada)
13. Isopropamida (tauletes)
14. Tridihexetilo (pastilles, càpsules d'acció sostinguda i solució injectable)
15. Tiotropium (tauletes)
16. Tolterodine (tauletes)
17. Ipratropium (tauletes)
18. Metilatropina (tauletes)

Mecanisme d'acció

El mecanisme d'acció dels antiespasmòdics és el de competir amb l'acetilcolina pels receptors muscarínics. Aquests receptors es situen principalment en el múscul llis de l'tracte gastrointestinal i genitourinari, en les glàndules, al cor i en el sistema nerviós central.

Com aquest efecte antagònic és competitiu, pot ser sobrepassat si la concentració d'acetilcolina en les rodalies de l'receptor és prou alta.

usos

Els medicaments antiespasmòdics s'utilitzen per tractar els còlics provocats per la contracció espasmòdica de la musculatura llisa gastrointestinal, de la vesícula biliar i la musculatura llisa de l'tracte genitourinari.

Els parasimpaticolíticos antiespasmòdics inhibeixen l'efecte colinèrgic muscarínic de l'acetilcolina, de manera que indueixen una relaxació del múscul llis no vascular o disminueixen la seva activitat.

S'utilitzen en una gran varietat de símptomes relacionats amb trastorns motors gastrointestinals i de la vesícula biliar. Entre aquests es pot nomenar el piloroespasmo, el malestar epigàstric i els còlics que acompanyen les diarrees.

A l'relaxar el múscul llis de la paret vesical es fan servir per alleujar el dolor i el tenesme que acompanyen les cistitis.

Si bé experimentalment amb aquests medicaments es pot inhibir la contracció de l'urèter i dels conductes biliars, els còlics biliars o ureterals requereixen d'analgèsics narcòtics i generalment no cedeixen amb antiespasmòdics.

Per l'efecte sobre la secreció glandular s'utilitzen en l'úlcera gàstrica i duodenal en combinació amb altres medicaments específics.

efectes col·laterals

Els efectes col·laterals més comuns són dilatació de la pupil·la i visió borrosa, boca seca, dificultat per deglutir, retenció urinària en els homes d'edat avançada, constipació, vertigen i fatiga. En el sistema cardiovascular es poden presentar taquicàrdia i lleuger increment de la pressió arterial.

Aquests efectes col·laterals són la raó per la qual l'ús crònic d'aquests medicaments no és ben tolerat.

En el cas d'intoxicacions es presenten els efectes ja nomenats seguits de canvis conductuals que van des sedació, deliri, al·lucinacions, convulsions, coma i depressió respiratòria (grans dosis) pell seca i envermellida i hipertèrmia especialment en nens.

La dosi letal d'atropina per a un adult és d'uns 0,5g i de 0,2 a 0,3g d'escopolamina.

interaccions

Les interaccions farmacològiques es refereixen a les modificacions de l'efecte d'un fàrmac en termes de durada i magnitud dels seus efectes, per l'ús concomitant o previ d'un altre medicament o substància ingerida.

En aquest sentit, els antiespasmòdics que són parasimpaticolíticos o anticolinèrgics tenen efectes additius amb els següents fàrmacs:

- l'amantadina

- els antihistamínics

- les benzodiazepines

- els antidepressius tricíclics

- la disopiramida

- els inhibidors de la monoaminooxidasa

- la meperidina

- el metilfenidat

- la procainamida

- les tioxantinas

- la quinidina

- els nitrats i nitrits

- la primidona

- la orfenadrina

- les fenotiazines.

Els antiespasmòdics o anticolinèrgics en general:

- Augmenten l'efecte depressor de l'alcohol sobre el sistema nerviós central

- Augmenten l'efecte de l'atenolol i de la biodisponibilitat gastrointestinal dels diürètics, de la nitrofurantoïna i de la digoxina

- Augmenten la pressió ocular generada pels glucocorticoides

- Bloquegen l'efecte de la metoclopramida

- Redueixen l'efecte de les fenotiazines i de la levodopa

Els antiàcids redueixen l'absorció dels anticolinèrgics per via oral. La guanetidina, la histamina, i la reserpina bloquegen la inhibició que produeixen els anticolinèrgics sobre les secrecions gastrointestinals.

contraindicacions

Les contraindicacions d'ús dels parasimpaticolíticos són el glaucoma, la retenció urinària i gàstrica i els quadres d'abdomen quirúrgic en procés de diagnòstic. En els casos de glaucoma, quan es necessita dilatar la pupil·la per algun procés oftalmològic, es fa ús de drogues simpaticomimètiques.

Altres contraindicacions inclouen la hipersensibilitat a l'fàrmac o als seus excipients, les taquicàrdies i les isquèmies miocàrdiques.

referències

1. Gillani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., & Shaheen, F. (2006). Antispasmodic effect of Acorus calamus Linn. is mediated through calcium channel Blockade. Phytotherapy Research: An International Journal Devoted to Pharmacological and Toxicological Evaluation of Natural Product Derivatives, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman and Gilman, A. (2001). The pharmacological basis of Therapeutics. Tenth edition. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, & Mohseni, M. (2000). Antispasmodic and anti-diarrhoeal effect of Satureja hortensis L. essential oil. Journal of ethnopharmacology, 71 (1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL, & Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Harrison 's principles of internal medicine. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Review of medical pharmacology. Lange Medical Publications.